Blokatori (,): klasifikacija, primjena, način djelovanja, popis lijekova

Blokatori čine veliku skupinu lijekova koji uzrokuju blokadu receptora za norepinefrin i epinefrin. Oni su naširoko koristi u terapeutske i kardiološke prakse, pacijenti su dodijeljeni tijekom svih uzrasta, ali uglavnom - stariji ljudi koji su najvjerojatnije krvožilnog sustava i srca.

Djelovanje organa i sustava podložna djelovanju različitih biološki aktivnih tvari koje utječu na određene receptore i potiču određene promjene - .. Proširenje ili sužavanje krvnih žila, smanjiti ili povećati snagu srca kontrakcija, bronhospazam, itd u određenim situacijama, učinak tih hormona je Prevelika ili postoji potreba da neutralizira njihove učinke u vezi s pojavila bolest.

Adrenalin i noradrenalin raspoređuju mozak nadbubrežna sloj i imaju širok raspon bioloških učinaka - suženje krvnih žila, visokog krvnog tlaka, porast razine šećera u krvi, bronhodilataciju, za opuštanje mišića, crijevne dilatacije učenika. Te pojave mogu biti posljedica oslobađanja hormona u perifernih živaca terminala s kojih željeni impulsi idu na organe i tkiva.

U raznim bolestima postoji potreba u blokadi adrenergičkih impulsa kako bi se uklonili učinci adrenalina i noradrenalina. U tu svrhu, a primjenjuju blokatori, koji mehanizmom djelovanja - adrenoreceptora blokada, proteinske molekule da adrenalina i noradrenalina, formiranje i lučenje hormona se ne utječe.

adrenoceptor blokansi klasifikacija

Razlikovati alfa-1, 2-alfa, beta-1 i beta-2 receptore smještene na stijenke krvnih žila i srca. Ovisno o različitim inaktivaciju receptora, izolirane alfa i beta blokatora.

Alfa blokatori su fentolamin, tropafen, pirroksan, na sredstva koja inhibiraju aktivnost beta-receptora, - propranolol, atenolol labetalol, i drugi. prva grupa preparata isključen samo učinke adrenalina i noradrenalina, koji je posredovan alfa-receptora, odnosno drugi -, beta-adrenergičkih receptora.

Kako bi se povećala učinkovitost liječenja i uklanjanja nekih nuspojava su razvijeni selektivni adrenoreceptora koji djeluje isključivo na određene vrste receptora (1,2, 1,2).

Grupe adrenoreceptora agenti

1. Alfa-blokatore:
2. -1 - blokatori prazosin, doksazosin;
3. -2 - blokatori johimbin;
4. -1,2-blokatori - fentolamin pirroksan, nicergolina.

2. Beta-blokatori:
3. kardioselektivnim (-1) - blokatori atenolol, bisoprolol;
4. neselektivni blokatori -1,2 - propranolol, sotalol, timolol.

3. Blokatori, te alfa i beta-adrenergični receptori, labetalol - carvedilola.

Video: kardioselektivnim B adrenoceptora

Alfa-blokatore

Alfa-blokatore (alfa-AB), različite vrste blokiranja alfa-receptora su isti, ostvarivanje isti farmakološki učinak kao i kada se koristi, uključujući razliku je sporednih reakcija, što, zbog očiglednih razloga je veća alfa 1,2 blokatori, jer su odmah usmjeren na sve adrenalinskih receptora.

Lijekovi iz ove skupine promicanje vazodilatacije lumena što je posebno vidljivo na kožu, sluznice, crijevne stijenke, bubrezi. Povećavajući kapacitet otpora periferne krvi kanala smanjuje vaskularnih zidova i sistemski arterijski tlak, te mikrocirkulaciju i protok krvi u periferiji cirkulacijskog sistema znatno olakšano.

Smanjenje venskog zbog širenja i relaksacije „periferije” pomaže smanjiti opterećenje na srce, zbog čega je njegov rad je postao lakši, a tijelo stanje poboljšava. Alfa blokatori mogu smanjiti stupanj hipertrofija lijeve klijetke olakšavajući rad tijela, ne uzrokuju tahikardiju, često proizlaze iz primjene niza antihipertenzivi.

Osim vazodilatator i hipotcnzivnog učinak alfa-blokatora za bolje promjene metabolizma lipida, pomaže da se smanji ukupno holesterol i trigliceridi, povećanje koncentracije antiaterogenim masnih frakcija, međutim njihova funkcija može u pretilost i dislipidemija različitog porijekla.

Kod primjene promjene blokatora i metabolizam ugljikohidrata. Stanice postaju osjetljivije na inzulin, pa šećer je bolje i brže da ih probaviti, što sprečava hiperglikemiju i normalizirati indikator glukoze u krvi. Ovaj efekt je vrlo važno za pacijente dijabetes.

Posebno opseg od alfa-blokatora urološki patologija. Dakle, adrenoblokiruyuschee lijekovi su naširoko koristi u hiperplazije prostate zbog svoje sposobnosti kako bi se uklonili neki od njegovih simptoma (noćna mokrenja, djelomično pražnjenje mjehura, peckanje u mokraćnoj cijevi).

Alfa-2-blokatori imaju mali učinak na stijenki krvnih žila i srca, tako da u kardiologiji nisu popularne, ali u procesu kliničkih ispitivanja su vidjeli živu učinak na seksualnu sferu. Ova činjenica je razlog za njihovo imenovanje na seksualne disfunkcije kod muškaraca.

Indikacije za upotrebu alfa-blokatora su:

• Poremećaja protoka krvi - periferne Raynaud bolest, akrocijanozu, dijabetične mikroangiopatije);
• migrena;
• feokromocitoma;
• Trofičke lezije udova mekih tkiva, posebno aterosklerozu, ozeblina, dekubitusa;
• arterijska hipertenzija;
• traume udaraca, prolazne ishemijske napade, vaskularna demencija;
• Kronično zatajenje srca;
• BPH;
• Anestezija i kirurgija - za prevenciju hipertenzivne krize.

Prazosin, doksazosin Oni se koriste u liječenju hipertenzije, tamsulosin, terazosin učinkoviti u hiperplazijom prostate. pirroksan Ima sedativno djelovanje, poboljšava san, smanjuje svrbež u alergijski dermatitis. Osim toga, zbog svoje sposobnosti da inhibiraju aktivnost vestibularnog aparata, pirroksan može biti dodijeljena na moru i klima bolesti. U praksi, njegova lijek koji se koristi za smanjenje manifestacije morfina i alkohola.

nicergolin koristi neurologa u liječenju vaskularna encefalopatija, ateroskleroza mozak, što je prikazano na akutnih i kroničnih poremećaja cerebralne krvotoka, prolazne ishemijske napade, mogu se prenijeti na traumu glave, za sprječavanje napadaja migrene. Ima fino vazodilatator učinak, poboljšava cirkulaciju krvi u udovima, pa se koristi u patološka stanja perifernog kanala (Raynaud bolest, ateroskleroza, dijabetes i druge.).

Beta-blokatori

Beta-blokatore (beta-blokatori) se koriste u medicinske ili usmjeren na obje vrste receptora beta (1,2) ili beta-1. Prvi je pod nazivom neselektivni, drugi - selektivno. Selektivni beta-2-blokatori se ne koriste u terapijske svrhe, jer imaju značajne farmakološke učinke, a ostatak - su široko rasprostranjena.

Bazično djelovanje beta-blokatora

Beta-blokatori se širok raspon učinaka povezanih s inaktivacijom beta receptora srca i krvnih žila. Neki od njih su u stanju ne samo objekt, ali i do neke mjere aktivira molekule receptora - tzv unutarnje simatomimeticheskaya aktivnost. Ovaj objekt je primijetio za neselektivne droga, dok su selektivni beta 1-blokatora oduzeta od njega.

Beta-blokatori se široko koristi u liječenju bolesti kardiovaskularnog sustava - ishemija miokarda, aritmije, hipertenzivna bolest. Oni smanjuju broj otkucaja srca, niži krvni tlak, imaju analgetsko djelovanje u angina. Za suzbijanje pojedinih agenata središnjeg živčanog sustava povezana smanjena koncentracija, što je važno za vozače i osobe koje se bave naporne fizičke i mentalne rada. Istovremeno, taj učinak može se koristiti u anksioznih poremećaja.